神经生理及神经医学的研究表明，GABA是一种重要的活性物质，在人脑中，虽然GABA可由脑部的谷氨酸在专一性较强的谷氨酸脱羧酶作用下转化而成，但是年龄的增长和精神压力的加大使GABA的积累异常困难，而通过日常饮食补充可有效改善这种状况，从而促进人体健康用途。伽马氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能。
它能促进脑的活化性，健脑益智，抗癫痫，促进睡眠，美容润肤，延缓脑衰老机能，能补充人体抑制性神经递质，具有良好的降血压功效。促进肾机能改善和保护作用。抑制脂肪肝及肥胖症，活化肝功能。每日补充微量的伽玛氨基丁酸有利于心脑血压的缓解，又能促进人体内氨基酸代谢的平衡，调节免疫功能。
在我们的脑髓及眼睛视网膜中都含有高浓度GABA。它也存在于植物种子胚芽之中，蔬菜、水果中都含有γ-氨基丁酸，但含量稀少。大米胚芽中谷氨酸脱羧酶活力较高，非常适合作为制备富含伽玛氨基丁酸的功能食品。研究发现，富含了伽玛氨基丁酸的大米胚芽有抑制高血压上升的效果，而伽玛氨基丁酸纯品和富含了伽玛氨基丁酸的大豆、小麦、西红柿、豆芽却没有此效果。富含伽玛氨基丁酸的大米胚芽的生理活性机能不是单靠伽玛氨基丁酸一种物质的作用，而是和大米胚芽中其他成分相结合所发挥的。也正是这样，从大米胚芽中提取的伽玛氨基丁酸，将成为医药和功能食品的主要原辅料。
γ-氨基丁酸（GABA）是一种天然存在的非蛋白质氨基酸，广泛分布于动植物体内。植物如豆属、参属、中草药等的种子、根茎和组织液中都含有GABA。在动物体内，GABA几乎只存在于神经组织中，其中脑组织中的含量大约为0.1-0.6mg/克组织，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。
γ-氨基丁酸属强神经抑制性氨基酸，具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压的生理作用。它是抑制性神经递质（Inhibitory Neurotransmitter）
，可以抑制动物的活动，减少能量的消耗。氨基丁酸作用于动物细胞中的GABA受体，GABA受体是一个氯离子通道，GABA的抑制性或兴奋性是依赖于细胞膜内外的氯离子浓度的，GABA受体被激活后，导致氯离子通道开放，能增加细胞膜对氯离子通透性，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化，抑制神经细胞元激动，从而减少动物的运动量。
它是通过减少动物的无意识运动，来减少能量消耗，从而达到促生长的目的。γ-氨基丁酸能促进动物胃液和生长激素的分泌，从而提高生长速度和采食量；能兴奋动物的采食中枢，从而增加采食量。
根据目前的研究，发现γ-氨基丁酸的生理活性主要表现在以下几方面：
（1）镇静神经、抗焦虑。医学家已经证明GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质，是脑组织中最重要的神经递质之一。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热，GABA能结合抗焦虑的脑受体并使之激活，然后与另外一些物质协同作用，阻止与焦虑相关的信息抵达脑指示中枢。
（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的。据报道，黄芪等中药的有效降压成分即为GABA。